Синтетический пептид, изучаемый в связи с меланогенезом, пигментацией, реакциями кожи на УФ-излучение и путями рецепторов меланокортина.
Только для исследовательского использования.
Melanotan II (MT-II) является синтетическим циклическим лактамным гептапептидным аналогом альфа-меланоцитстимулирующего гормона (α-MSH). Его аминокислотная последовательность: Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2. MT-II был изначально разработан в Университете Аризоны доктором Виктором Хруби и его коллегами как потенциальное средство для загара, чтобы снизить риск рака кожи, стимулируя естественное производство меланина в организме без чрезмерного воздействия УФ-излучения.
Что делает Melanotan II уникальным — и спорным — это его неселективная активация меланокортиноидных рецепторов. В отличие от Melanotan I (афамеланотид), который селективно нацеливается на MC1R для загара, MT-II активирует MC1R через MC5R. Этот широкий профиль рецепторов производит множество эффектов: загар кожи через меланогенез, управляемый MC1R, сексуальное возбуждение и эректильную функцию через активацию MC3R/MC4R в гипоталамусе, подавление аппетита через сигналы MC4R в путях энергетического гомеостаза и потенциальную потерю жира через измененный энергетический баланс.
Эффекты MT-II на сексуальную функцию были настолько выражены в ранних клинических испытаниях, что они привели к разработке PT-141 (бремеланотид) — производного MT-II, специально оптимизированного для активации MC4R. PT-141 теперь одобрен FDA как Vyleesi для расстройства гипоактивного сексуального желания (HSDD) у предменопаузальных женщин, что делает его единственным препаратом на основе меланокортиноидов, одобренным для сексуальной функции.
Неселективный меланокортиноидный агонист — активирует MC1R через MC5R, производя эффекты загара, сексуального возбуждения, подавления аппетита и энергетического гомеостаза
Циклический гептапептид — Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2 — циклическая структура обеспечивает улучшенное связывание с рецепторами и метаболическую стабильность
Основной эффект: меланогенез — активация MC1R стимулирует меланоциты к производству эумеланина (коричневый/черный пигмент), затемняя кожу при минимальном воздействии УФ-излучения
Эффекты на сексуальную функцию — активация MC3R/MC4R в гипоталамусе увеличивает либидо, сексуальное возбуждение и эректильную функцию — основа для разработки PT-141
Подавление аппетита — активация MC4R в путях энергетического гомеостаза снижает аппетит и может способствовать потере жира со временем
Срок годности при рекомендованных условиях: до даты, указанной на упаковке (до 24 месяцев).
Избегать колебаний температуры.